- Αντιισταμινικά: πώς να εξουδετερώσει τις αρνητικές συνέπειες της ισταμίνης;
- Αποκλειστές
- Αποκλειστές ισταμίνης Η2-υποδοχέων
- Η σιμετιδίνη
- Famotidine
- Νιζατιδίνης και ρανιτιδίνη
- Οι παρενέργειες κατά τη λήψη Η2-αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης
- Ανταγωνιστές του υποδοχέα ισταμίνης Η2
Ανταγωνιστές του υποδοχέα ισταμίνης Η2
Ανταγωνιστές Η2, ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης ή Η2 ανακαλύφθηκαν για πολλά χρόνια αργότερα Η1-ανταγωνιστές. Το πρώτο φάρμακο που βασίζονται σε αυτά άρχισαν σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη ακολούθησε, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη και.
Δράση
Η2 ανταγωνιστές αναστέλλουν ισταμίνης Η2-υποδοχέα. Το κύριο αποτέλεσμα είναι η αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος. Με την επιφύλαξη της συνιστώμενης δοσολογίας αντι-εκκριτική δράση των διαφόρων ανταγωνιστών Η2 ίδια.
Φαρμακοκινητική
Η βιολογική αξία των ανταγωνιστών Η2 κυμαίνεται από 50% για ρανιτιδίνης
Η ρανιτιδίνη - να βοηθήσει στην πρόληψη της υποτροπής του πεπτικού έλκους
φαμοτιδίνη και περίπου 90% έως νιζατιδίνης και λαμβάνεται υπόψη κατά την ανάθεση της δόσης. Πιο συχνά συνιστάται να λαμβάνουν τη νύχτα για να μειώσει την οξύτητα των γαστρικών υγρών το βράδυ. Προέρχονται κυρίως μέσω των νεφρών.
Έχουμε ειδικά σιμετιδίνη. Ενώ τα υπόλοιπα Η2-ανταγωνιστές έχουν μικρή επίδραση στο P450, σιμετιδίνη αναστέλλει και επίσης αυξάνει τη συγκέντρωση και ενισχύει τη δράση πολλών άλλων φαρμάκων.
Θεραπευτική χρήση
Δεδομένου ότι το γαστρικό οξύ προκαλεί επιδείνωση του έλκους και επιβραδύνει ουλές έλκος, οι ανταγωνιστές Η2-χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του έλκους του οισοφάγου, του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, και επίσης αιμορραγία οισοφάγου έλκος προέλευσης. Στην τελευταία περίπτωση, που χρησιμοποιούνται συνήθως H2-ανταγωνιστές σε ενέσιμη μορφή.
Η2 ανταγωνιστές σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη και μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, αλλά υπάρχει μια άλλη επιλογή - αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, με τον οποίο, για την εξάλειψη του Helicobacter pylori, που ορίζεται από τα αντιβιοτικά.
Παρενέργειες
Όλες οι ανταγωνιστές Η2 μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία λόγω της καταστολής της θετικής χρονοτροπική δράση της ισταμίνης, και άλλες παρενέργειες συνήθως δεν είναι σοβαρή.
Η σιμετιδίνη έχει ενδοκρινικές παρενέργειες
: Αυξάνει την συγκέντρωση της προλακτίνης
Η προλακτίνη - επίδραση στο σώμα δεν είναι πλήρως γνωστή
στο πλάσμα του αίματος, και μπορεί να προκαλέσει γυναικομαστία
Γυναικομαστία - γνωστή από την αρχαιότητα
και galaktoreyu. Διαθέτει επίσης αντιανδρογόνο δράση, εκτοπίζοντας διυδροτεστοστερόνη και έτσι, σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να προκαλέσει ανικανότητα
Ανικανότητα - μια γυναικεία προοπτική για το πρόβλημα
. Με την αναστολή του κυτοχρώματος Ρ450 ηπατικής σιμετιδίνη μπορεί να επιβραδύνει την βιομετατροπή διαφόρων φαρμάκων, όπως από του στόματος αντιπηκτικά, βενζοδιαζεπίνες, βήτα-αδρενεργικούς ανταγωνιστές, tacrolimus, συγκεντρώσεις της θεοφυλλίνης λόγω της αυτό υπερβαίνει την κανονική.